Ibuprofen lizin: Brže. Više. Jače.

Brzodjelujuće formulacije poput ibuprofen lizina dovode do bržeg nastupa analgetskog učinka i smanjuju potrebu za uzimanjem dodatne doze ibuprofena.

Ibuprofen je derivat propionske kiseline. Kao nesteroidni antireumatik djeluje analgetski i antipiretski neselektivnom i reverzibilnom inhibicijom ciklooksigenaze tipa 1 i tipa 2. Posljednjih pedesetak godina široko se koristi u liječenju boli, vrućice i upalnih bolesti te je dostupan u više farmaceutskih oblika. Iako je kao protuupalni lijek vrlo učinkovit, u obliku slobodne kiseline zbog niske topljivosti ima spori nastup terapijskog učinka. Za razliku od toga, solima ibuprofena poput ibuprofen lizina, ibuprofen arginina i ibuprofen natrija pripisuje se brži nastup djelovanja. Radi se o tzv. brzodjelujućim farmaceutskim oblicima ibuprofena. Brzodjelujuće formulacije poput ibuprofen lizina dovode do bržeg nastupa analgetskog učinka i smanjuju potrebu za uzimanjem dodatne doze ibuprofena. 

Farmakokinetika i farmakodinamika ibuprofen lizina

Medijan vremena do postizanja vršne koncentracije u serumu za ibuprofen lizin iznosio je 35 minuta, u odnosu na 90 minuta uz standardnu formulaciju ibuprofena. Također, medijan vršne koncentracije ibuprofen lizina iznosio je 11,3 mg/l, u odnosu na 7,8 mg/l uz standardnu formulaciju.

Poznato je da su 1 sat nakon primjene više koncentracije ibuprofena u serumu udružene s većim smanjenjem intenziteta bolova te da do početka analgetskog učinka dolazi pri koncentracijama ibuprofena između 7 i 10 mg/l. Stoga formulacije ibuprofena koje dovode do brže apsorpcije, dovode i do bržeg analgetskog učinka. U sistemskom pregledu 30 ispitivanja na ukupno 1015 bolesnika, medijan vremena do postizanja vršne koncentracije u serumu za ibuprofen lizin iznosio je 35 minuta, u odnosu na 90 minuta uz standardnu formulaciju ibuprofena. Također, medijan vršne koncentracije ibuprofen lizina iznosio je 11,3 mg/l, u odnosu na 7,8 mg/l uz standardnu formulaciju. Prosječno ukupno ublažavanje bolova, procijenjeno 6 sati nakon primjene različitih oblika ibuprofena, bilo je značajno bolje kod brzih formulacija ibuprofena. Tako je primjerice 200 mg brze formulacije ibuprofena, poput ibuprofen lizina, dovodilo do većeg prosječnog ublažavanja bolova od 400 mg standardnog ibuprofena. Brže postizanje analgetskog učinka bilo je udruženo i s dužim analgetskim učinkom, zbog čega su bolesnici rjeđe uzimali dodatne doze lijeka.

Rezultati ovog sistemskog pregleda govore u prilog korištenja brzih formulacija ibuprofena, poput ibuprofen lizina, u odnosu na standardne formulacije – niže doze ibuprofen lizina dovode do bržeg i dugotrajnijeg analgetskog učinka od većih doza standardnog oblika ibuprofena. Primjena nižih doza ibuprofena trebala bi dovesti i do niže stope neželjenih reakcija. Primjerice, poznato je da je rizik krvarenja iz gornjeg dijela gastrointestinalnog sustava direktno povezan s ukupnom dnevnom dozom ibuprofena. 

Zaključak

Rezultati primjene ibuprofena na uzorku od gotovo 10.000 bolesnika pokazuju da brzodjelujuće formulacije ibuprofena, poput ibuprofen lizina, dovode do bržeg nastupa analgetskog učinka te da nakon 6 sati od uzimanja lijeka veći broj bolesnika ima dobru kontrolu boli. Nakon 6 sati od uzimanja lijeka, 200 mg brzodjelujuće formulacije ibuprofena dovodi do ekvivalentnog ili superiornog analgetskog učinka u odnosu na 400 mg standardne formulacije tablete ibuprofena. Zaključno, brzina nastupa analgetskog učinka, vezana uz brže postizanje viših koncentracija ibuprofena u serumu, odrednica je jačeg i dugotrajnijeg anagetskog učinka.