Interakcije među lijekovima mnogo su puta bile razlog povlačenja određenog lijeka s tržišta. Regulatorne agencije, uključujući Europsku agenciju za lijekove (EMA), objavile su smjernice za DDI (Drug Development Informatics) kako bi pomogle proizvođačima tijekom razvoja lijekova. Postoje i posebne znanstvene preporuke kod farmakokinetičkih interakcija zato što takve interakcije mogu biti posredovane promjenom mehanizama apsorpcije, distribucije, metabolizma i eliminacije lijeka.

Preporuča se poseban pristup s obzirom na enzime citokrom P450 (CYP), enzime koji nisu iz CYP porodice i membranske transportere. Trenutne smjernice preporučaju i upotrebu modela, npr. fiziološki baziranih farmakokinetičkih modela za dizajniranje i bolju interpretaciju pretkliničkih i kliničkih studija o interakcijama lijekova. Za dizajniranje studija o interakcijama lijekova potrebni su detaljni podaci iz pretkliničkih in vitro istraživanja i ranih faza kliničkih istraživanja.

Unatoč detaljnim smjernicama, mnogi su izazovi u karakterizaciji interakcijskog potencijala nekog lijeka, bilo da se radi o lijeku koji izaziva interakcije ili njima podliježe. Takvi izazovi postoje zbog složenosti interakcijskog mehanizma, npr. ako više lijekova istovremeno koristi neki transporter ili enzim u metabolizmu, autoinhibicija i autoindukcija metabolizma, inhibicija ovisna o vremenu, interakcije s metabolitima lijeka.

Razumijevanje izazova i zamki koje se javljaju u istraživanju interakcija lijekova nužno je da bi se ispravno interpretirali rezultati takvih studija.

J.T. Backman