Loperamid je antidijaroik koji ostvaruje svoj učinak vezanjem na µ-opioidne receptore u mijenteričkom pleksusu kolona. Karakteriziran je slabom sistemskom bioraspoloživosti i slabom penetracijom u centralni živčani sustav, zbog čega se smatra da nema potencijala za zlouporabu. Ipak, u posljednjem desetljeću zabilježen je znatan broj slučajeva zlouporabe u svrhu smanjenja simptoma ustezanja od opioida ili postizanja euforije, čemu pogoduju laka dostupnost, niske cijene i status bezreceptnog lijeka. U literaturi su opisane ozbiljne srčane aritmije u slučajevima predoziranja.

Autori su prikazali dva slučaja zlouporabe loperamida koji su završiti fatalno. Radilo se o muškarcima mlađe životne dobi s povijesti ovisnosti o opioidima koji su bili na terapiji buprenorfinom. Loperamid su u velikim dozama uzimali na vlastitu ruku kako bi smanjili simptome ustezanja. Pronađene koncentracije loperamida u krvi posmrtno bile su 77 ng/ml i 140 ng/ml, što je značajno više od terapijskih koncentracija koje su 0,24-3,1 ng/ml. Autopsijom su utvrđeni plućni i/ili cerebralni edem, retencija urina, kardiomegalija i venska tromboza u nogama.

Autori navode da se posljednjih godina prema podacima Google Trends-a bilježi rastući interes za pojmove 'loperamide' i 'loperamide high'. Također, toksikološki centri i nacionalne toksikološke baze podataka izvještavaju o porastu zlouporabe loperamida. Stoga, autori ističu da je od iznimne važnosti da kliničari prepoznaju ovaj fenomen i budu upoznati s kliničkom slikom akutnog predoziranja koja uključuje respiratornu depresiju, kardiopulmonalni arest, ventrikularne aritmije i ostale simptome. Također, smatraju da je potrebno poduzeti korake kojima bi se ograničila dostupnost ovog lijeka te upoznala javnost s posljedicama zlouporabe.